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常用化疗药的分类及作用机制

时间:2011-04-20 |来源:中国放化疗信息网 收集整理|点击:


(一)传统分类。

  ⒈烷化剂:主要有环磷酰胺(CTX)、异环磷酰胺、氮芥(HN2)、马利兰(BUS)、环已亚硝脲(CCNU)、卡氮芥(BCNU)等。 四川省第四人民医院消化内科常玉英⒉抗代谢药:主要有甲氨蝶呤(MTX)、6-巯基嘌呤(6-MP)、氟脲嘧啶(5-FU)、阿糖胞苷(Ara-C)等。

  ⒊植物类:主要有长春新碱(VLB)、喜树碱(VCR)、三尖杉(HRT)鬼臼乙叉甙(VP-16)、紫杉醇(TAXOL)等。

  ⒋抗癌抗生素:主要有放线菌素D(ACTD)、丝裂霉素(MMC)、博莱霉素(BLM)、阿霉素(ADM)、表阿霉素等。

  ⒌杂类:主要有甲基芐肼(PC2)、六甲密胺(HMM)、顺氯氨铂(DDP)等。

  ⒍激素类:主要有黄体酮、甲地孕酮、丙酸睾丸酮、肾上腺皮质激素类、三苯氧胺、甲状腺素等。

  (二)按化疗药物对各期肿瘤细胞的敏感性不同分类。

  按化疗药物对各期肿瘤细胞的敏感性不同可将其分为两大类,即细胞周期非特异性药物(CCNSA)和细胞周期特异性药物(CCSA)。

  CCNSA能杀死各时相的肿瘤细胞,包括G0期细胞,这类药物包括烷化剂、抗癌抗生素和激素类,其作用特点是呈剂量依赖性,即其杀伤肿瘤的疗效和剂量成正比,大剂量间歇给药是发挥疗效的最佳选择。

  CCSA主要杀伤增殖期的细胞,G0期细胞对其不敏感。在增殖期细胞中,S期和M期对其最敏感。这类药物包括抗代谢物和植物类,其作用特点是呈给药时机依赖性,小剂量持续给药为最好的给药方式。

  (三)从分子水平及作用机制方面分类。

  从分子水平及作用机制方面可将化疗药物分为四类:

  ⒈直接破坏DNA的药物。

  ⑴ 铂类配合物:如顺铂、卡铂。此类药物利用铂部分与DNA同一条链的碱基或两条链的碱基形成交叉联结。

  ⑵ 烷化剂:如环磷酰胺、马利兰等。这类药物可引起DNA分子内鸟嘌呤碱基N7或腺嘌呤N3分子的交联。其反应过程为:烷化剂中一个基团形成亚胺离子,进而形成正碳离子,并与DNA中GN7反应;同时烷化剂分子中另一个基团也以同样的方式作用于DNA分子中另一个GN7,引起DNA双链间或在同一条链的G·G间发生交联反应,亦即这类药物利用烷基中的碳与DNA的亲核碱基之间形成单功能或双功能共价键,双功能烷化剂可引起链内或链间的交叉联结。

  ⑶ DNA嵌合类抗癌药:如放线菌素D、柔红霉素、阿霉素等。此类药物能插入DNA的双螺旋链,改变DNA的模板性质,抑制DNA聚合酶从而抑制DNA、RNA的合成。